Συμμετοχή της Επικ. Καθηγήτριας Μαρούλας Κόκοτου στην ανάπτυξη καινοτόμων ενζυμικών αναστολέων ως πρωτοποριακή στοχευμένη θεραπεία για την αντιμετώπιση καρκίνου και ειδικότερα λευχαιμίας
Η Επίκουρη Καθηγήτρια του Εργαστηρίου Γενικής Χημείας (Τμήμα Επιστήμης Τροφίμων και Διατροφής του Ανθρώπου, Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών) συμμετέχει στην εργασία με τίτλο «Next generation thiazolyl ketone inhibitors of cytosolic phospholipase A2α for targeted cancer therapy», που δημοσιεύτηκε στο υψηλού κύρους επιστημονικό περιοδικό Nature Communications και περιγράφει την ανάπτυξη καινοτόμων αναστολέων του ενζύμου φωσφολιπάση Α2 ως στοχευμένη θεραπεία για την αντιμετώπιση καρκίνου και ειδικότερα λευχαιμίας.
Η ανάπτυξη των καινοτόμων αναστολέων της φωσφολιπάση Α2 (επόμενης γενιάς θειαζόλυλο κετόνες) και η μελέτη τους είναι αποτέλεσμα συνεργασίας μεταξύ του Τμήματος Χημείας του ΕΚΠΑ, του Norwegian University of Science and Technology (Norway), του University of California at San Diego (USA), του Kobe University (Japan) και του Γεωπονικού Πανεπιστημίου Αθηνών.
Ο αναστολέας GK420 (ή AVX420) εμφάνισε ισχυρή και εκλεκτική ανασταλτική δράση έναντι της κυτοσολικής φωσφολιπάσης Α2 και μιας ποικιλίας καρκινικών κυτταρικών σειρών. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι αυτό το ένζυμο μπορεί να υποστηρίζει τον καρκίνο μετριάζοντας το οξειδωτικό στρες και αναστέλλοντας την έκφραση ογκοκατασταλτικών γονιδίων, ενώ ο αναστολέας GK420 έχει τη δυνατότητα αντιμετώπισης καρκίνων που είναι επιδεκτικοί σε οξειδωτικό κυτταρικό θάνατο. Η συμβολή της Επικ. Καθηγήτριας Μ. Κόκοτου έγκειται στη μελέτη της σταθερότητας των αναστολέων στο ανθρώπινο πλάσμα και στη διερεύνηση του μηχανισμού δράσης του αναστολέα, όπου μελέτες με LC-HRMS υπέδειξαν τη δράση ως προφάρμακο.
Σύμφωνα με ανακοίνωσή της στον τύπο, η εταιρεία Coegin Pharma (Σουηδία) πρόκειται να διεξάγει τελικές προκλινικές δοκιμές για την εκτίμηση της ασφάλειας, της σωστής απαιτούμενης δόσης και του βέλτιστου τρόπου χορήγησης του αναστολέα, ώστε να ξεκινήσουν κλινικές δοκιμές.
Σύνδεσμος για την εργασία: https://www.nature.com/articles/s41467-024-55536-9.
